toremifén citrát

Základné informácie toremiféncitrátu

 

Názov produktu: Toremifen citrát
Synonymá: Fareston
Registračné číslo CAS: 89778-27-8
Analýza: 99 %
Molekulový vzorec: C26H28ClNO.C6H8O7
Molekulová hmotnosť: 598,09
Teplota topenia: 158-164 ºC
Bod varu: 535,1 °C pri 760 mmHg
Hustota: 1,045 g/cm3
Index lomu: 1,416-1,418
Vzhľad: Biely alebo takmer biely prášok

Toremiféncitrát je perorálny selektívny modulátor estrogénového receptora (SERM), ktorý pomáha brániť účinkom estrogénu v tele.

Pôvodne vyvinutý na boj proti rakovine prsníka, kulturisti používali Fareston na úspešný boj s gynokomastiou spôsobenou, keď sa testosterón v tele premieňa na estrogén a mužom rastú prsia. Táto látka môže byť použitá pre niečo iné a iné podobné zlúčeniny, ako napríklad Nolvadex alebo Clomid, sú oveľa účinnejšie v terapii po cykle.

Toremifen (Fareston) je nesteroidný selektívny modulátor estrogénového receptora (SERM), ktorý vo vzťahu k estrogénu prejavuje zmiešané agonistické aj antagonistické vlastnosti v rôznych tkanivách a bunkách v ľudskom tele. Toremifén je členom rodiny zlúčenín známych ako trifenyletylénové zlúčeniny, ktorých členmi sú aj Nolvadex (Tamoxifen), ako aj Clomid (Clomiphene citrát), pričom obe sú si navzájom veľmi blízke zlúčeniny.

Už bolo uvedené, že toremifén je SERM a slúži na blokovanie estrogénu na rôznych receptorových miestach v určitých tkanivách v tele (najmä v prsnom tkanive). Ako laické vysvetlenie, toremifén predstiera, že je „falošný“ estrogén, ktorý obsadzuje estrogénové receptory v prsnom tkanive. S týmito receptormi obsadenými toremifénom tam skutočný estrogén nemôže vykonávať svoju prácu. Toremifén neznižuje celkové hladiny estrogénu v krvnej plazme. Okrem toho, že je antagonistický voči estrogénovým receptorom v prsnom tkanive, je tiež antagonistický voči estrogénu v hypotalame (toto v podstate „oklame“ hypotalamus, aby si myslel, že hladina estrogénu v tele je malá alebo žiadna, čo spôsobuje zvýšenie jeho produkcie testosterónu, aby mohol využiť aromatizáciu na obnovenie týchto hladín.

Toremifén je tiež agonistický voči estrogénovým receptorom v iných tkanivách v tele (najmä v pečeni). To znamená, že zatiaľ čo toremifén bude pôsobiť ako antiestrogén v prsnom tkanive a hypotalame, v pečeni bude pôsobiť ako estrogén. To môže mať priaznivé účinky najmä počas cyklu anabolických steroidov, ako je zlepšenie a posunutie hladín cholesterolu do priaznivejšieho rozsahu.

Toremiféncitrát je perorálny selektívny modulátor estrogénového receptora (SERM), ktorý pomáha brániť účinkom estrogénu v tele. Toremiféncitrát, licencovaný v Spojených štátoch pod značkou Fareston, je schválený FDA na použitie pri pokročilej (metastatickej) rakovine prsníka. Je tiež hodnotený ako prevencia rakoviny prostaty pod značkou Acapodene.

Už bolo uvedené, že toremifén je SERM a slúži na blokovanie estrogénu na rôznych receptorových miestach v určitých tkanivách v tele (najmä v prsnom tkanive). Ako laické vysvetlenie, toremifén predstiera, že je „falošný“ estrogén, ktorý obsadzuje estrogénové receptory v prsnom tkanive. S týmito receptormi obsadenými toremifénom tam skutočný estrogén nemôže vykonávať svoju prácu. Toremifén neznižuje celkové hladiny estrogénu v krvnej plazme. Okrem toho, že je antagonistický voči estrogénovým receptorom v prsnom tkanive, je tiež antagonistický voči estrogénu v hypotalame (toto v podstate „oklame“ hypotalamus, aby si myslel, že hladina estrogénu v tele je malá alebo žiadna, čo spôsobuje zvýšenie jeho produkcie testosterónu, aby mohol využiť aromatizáciu na obnovenie týchto hladín.

Toremiféncitrát uplatňuje svoje účinky antagonizáciou estrogénového receptora v niektorých tkanivách a agonizáciou v iných. Týmto spôsobom sa aktivujú určité estrogénové dráhy a iné sú blokované. Zdá sa, že má estrogénne účinky na krvné lipidy, znižuje LDL a celkový cholesterol, ako aj estrogénne účinky na kosti, čím zlepšuje hustotu. Zdá sa tiež, že má antiestrogénne účinky v prsnom tkanive, čím nahrádza tradičné účinky estrogénu a účinne pomáha pri prevencii rakoviny prsníka u žien po menopauze.

V boji proti rakovine prsníka budú štandardné dávky Farestonu zvyčajne 60 mg denne. Celkové trvanie užívania je nepredvídateľné a bude závisieť od potrieb pacienta. Nie je nezvyčajné, že liečba trvá rok alebo dva a potom sa v prípade potreby pridá AI. Akonáhle je rakovina v remisii, zlúčeniny ako Fareston sa bežne používajú na podporu zlepšeného stavu.

Pre používateľov anabolických steroidov, ktorí bojujú s gynekomastiou, budú štandardné dávky Farestonu spadať do rozsahu 30-60 mg na deň a budú fungovať veľmi dobre pre väčšinu mužov. Ak to nie je dostatočná ochrana, môžete skúsiť zvýšiť dávku, najlepšie by bolo prejsť na používanie AI. Zistíte, že Fareston funguje veľmi dobre v boji proti gynekomastii vďaka použitiu akéhokoľvek testosterónu, Dianabolu a Anadrolu. Tiež zistíte, že funguje dobre s Equipoise a Deca Durabolin. Keďže však Deca Durabolin je tiež progestín, muži, ktorí sú veľmi citliví na tento hormón, môžu potrebovať AI. To isté možno povedať o trenbolónovom hormóne. Trenbolón nearomatizuje, ale je to progestín. Ďalej, použitie aromatizujúceho steroidu so zlúčeninou ako trenbolón môže u niektorých mužov zvýšiť riziko gynekomastie. Zatiaľ čo mnohí nebudú potrebovať ochranu pred gynekomastiou kvôli progestínom a vystačia si so SERM na boj s aromatázou, niektorí citliví muži budú potrebovať AI. Bez ohľadu na to, ak vám Fareston funguje, pokryje celú šírku cyklu od začiatku do konca.

Populárne Tagy: toremiféncitrát, Čína dodávatelia toremiféncitrátu