Lorcaserín hydrochlorid

Lorcaserín hydrochlorid Základné informácie

 

Názov produktu: Lorcaserin hydrochlorid

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15CI2N

MW: 232,15

EINECS: 1592732-453-0

Rozpustnosť: Rozpustný v DMSO > 10 mM

Forma: prášok

Stabilita: Hygroskopická

Lorcaserín hydrochlorid je agonista receptora serotonínu 2C indikovaný na liečbu chronickej regulácie hmotnosti u dospelých s indexom telesnej hmotnosti (BMI) 30 alebo vyšším (obézny) ako doplnok k nízkokalorickej diéte a cvičeniu. Je tiež schválený na použitie pre dospelých s BMI 27 alebo vyšším (nadváha) a ktorí majú aspoň jeden stav súvisiaci s hmotnosťou, ako je vysoký krvný tlak (hypertenzia), cukrovka 2. typu alebo vysoký cholesterol (dyslipidémia).

Lorcaserin je perorálne aktívny, silný a selektívny agonista 5-hydroxytryptamínového receptora (5-HT2C) (ľudský/potkaní Ki=15 /29 nM) s 18- a {{6} }krát vyššia účinnosť ako 5-HT2A a 5-HT2B podľa testu akumulácie inozitolfosfátu v bunke (EC50=9, 168, respektíve 943 nM) a dobrá selektivita oproti 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 a panel 67 ďalších GPCR a iónových kanálov. Chronická denná liečba potkanom (4 {23}} mg/kg pobid) udržiavaným na diéte s vysokým obsahom tukov spôsobuje zníženie príjmu potravy a zvýšenie telesnej hmotnosti.

Lorcaserín hydrochlorid je indikovaný ako doplnok k nízkokalorickej diéte a zvýšenej fyzickej aktivite na chronickú reguláciu hmotnosti u dospelých pacientov s počiatočným indexom telesnej hmotnosti (BMI):

30 kg/m² alebo viac (obezita) alebo 27 kg/m² alebo viac (nadváha) v prítomnosti aspoň jedného sprievodného ochorenia súvisiaceho s hmotnosťou (napr. hypertenzia, dyslipidémia, diabetes 2. typu)

Odporúčaná dávka lieku BELVIQ je 10 mg podávaná perorálne dvakrát denne. Neprekračujte odporúčanú dávku.

BELVIQ sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Odpoveď na terapiu sa má vyhodnotiť do 12. týždňa. Ak pacient neschudol aspoň 5 % pôvodnej telesnej hmotnosti, prerušte liečbu BELVIQom, pretože je nepravdepodobné, že pacient dosiahne a udrží si klinicky zmysluplný úbytok hmotnosti pri pokračujúcej liečbe [pozri Klinické štúdie ].

BMI sa vypočíta vydelením hmotnosti (v kg) výškou (v metroch) na druhú.

BMI=hmotnosť (kg)/výška (m)^2

Napríklad, ak vážite 160 libier a ste 5 stôp 6 palcov alebo 66 palcov vysoký, váš osobný vzorec je tento: 160 delené 66 na druhú (čo je 4 356) krát 703 sa rovná 25,8

• Serotonínový syndróm alebo reakcie podobné NMS
• Ochorenie chlopňového srdca
• Kognitívna porucha
• Psychiatrické poruchy
• Hypoglykémia
• Srdcová frekvencia klesá
• Hematologické zmeny
• Zvýšenie hladiny prolaktínu

Lorcaserin používaný v kombinácii s diétou a cvičením vedie k miernemu úbytku hmotnosti približne 12,9 lb (5,8 kg) v porovnaní s 5,6 lb (2,5 kg) pri placebe.3 V priemere asi 47 % pacientov stratí najmenej 5 % telesná hmotnosť (asi 11,1 lb [5 kg]) v porovnaní s 23 % pacientov, ktorí dostávali placebo (počet potrebný na liečbu [NNT]=4). Približne 22 % pacientov stratí najmenej 10 % svojej telesnej hmotnosti v porovnaní s 9 % pacientov, ktorí dostávajú placebo (NNT=7). Tento úbytok hmotnosti sa udržiava v priemere dva roky. Chudnutie nastáva skoro a tí, ktorí neschudnú 5 % svojej telesnej hmotnosti počas prvých troch mesiacov, pravdepodobne nedosiahnu 5 % stratu do 52 týždňov. K úbytku hmotnosti dochádza aj u pacientov s diabetom 2. typu, ktorí neužívajú inzulín, hoci nie v rovnakom rozsahu.4 Vysadenie lorcaserínu po jednom roku vedie k priemernému prírastku hmotnosti, ktorý je v rozmedzí 2,2 lb (1 kg) od východiskovej hodnoty. Neexistuje žiadny výskum o účinku lorcaserínu na úmrtnosť, výskyt cukrovky alebo iné výsledky orientované na pacienta.

Populárne Tagy: lorcaserin hydrochlorid, Čína dodávatelia lorcaserin hydrochloridu